Wat zijn nonnucleoside reverse transcriptase-remmers?

Nonnucleoside reverse transcriptase remmers (NNRTI) zijn een groep van antivirale geneesmiddelen. Ze richten een enzym dat het menselijke immunodefiency virus (HIV) gebruik te repliceren in gastheercellen. Hoewel de drugs zijn geen genezing voor HIV-infectie, fungeren ze als onderdeel van een behandeling regime die kan helpen bij het controleren van de voortgang van de ziekte.

Reverse transcriptase is een enzym dat verschillende virale ziekteverwekkers te repliceren in gastheren. De NNRTI geneesmiddelen remmen het enzym en stoppen van het doen van zijn werk. De nonnucleoside gedeelte van de naam verwijst naar de bijzondere manier waarop deze drug groep handelt over het enzym. Ook al verschillende virussen gebruiken een reverse transcriptase enzym, artsen over het algemeen alleen gebruik maken van de term nonnucleoside reverse transcriptase remmers voor HIV drugs.

Een HIV-virusdeeltje is klein, en niet alle genetisch materiaal, of structurele machines bevatten zichzelf repliceren. Het maakt echter met specifieke genen die coderen voor producten die zij kunnen gebruiken om een ​​gastheercel bestaande machines te kapen. Reverse transcriptase is één van deze virale producten.

Menselijke cellen gebruiken desoxyribonucleïnezuur (DNA) genetische materiaal. HIV gebruikt ribonucleïnezuur (RNA). Dit vormt een probleem voor het virus, omdat het moet werken met de mobiele machinerie, die wordt gecontroleerd door DNA, nieuwe RNA virussen. De reverse transcriptase enzym werkt als de go-between. Het leest het RNA van het virus en maakt een DNA versie voor de cel te lezen. De cel herkent dan het DNA instructies en produceert RNA virale deeltjes.

Onderzoekers die dit enzym als een essentiële stap in HIV-replicatie, en daarom een ​​doelwit voor mogelijke geneesmiddelen. Een enzym is eigenlijk een molecuul dat een specifieke structuur heeft, en dat herkent en bindt met andere biologische moleculen. De plaats waar de moleculen binden wordt de actieve plaats.

Sommige geneesmiddelen direct binden aan de actieve plaats van een enzym, en blokkeert het enzym interageren met doelmoleculen, omdat de doelstellingen niet past in de actieve plaats. Nonnucleoside reverse transcriptase remmers eigenlijk binden aan een ander deel van het enzym, maar blokkeren de moleculen die het enzym zou moeten interageren met. Dit, in theorie, vertraagt ​​het replicatieproces van HIV-deeltjes.

Er problemen zijn bij de behandeling van HIV, waar het virus kan muteren. RNA muteert relatief eenvoudig, zoals het kopiëren mechanismen van de ene RNA deeltje naar het andere zijn niet altijd exact. Wanneer het HIV virus muteert tijdens replicatie, de reverse transcriptase enzym kan iets anders, en dus minder herkenbaar aan de nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors. Dit kan nadelig zijn voor het succes van de drugs.

Door deze resistentiemechanisme van HIV patiënten typisch ontvangen nonnucleoside reverse transcriptase inhibitoren als onderdeel van een regime behandeling samen met andere antivirale geneesmiddelen. De NNRTI's vormen een groep van geneesmiddelen op basis van hun acties op het enzym, maar kan verschillende structuren hebben. Voorbeelden van NNRTI's omvatten nevirapine, rilpivirine en efavirenz.

  • NNRTI drugs zijn antiretrovirale medicijnen die vaak worden gebruikt om HIV te behandelen.